الفهرس 
INTRODUCTIONOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 272 |  |  |
| | | from | 272 | | |
Abstract
داء السكري (DM) هو مجموعة من الاضطرابات الأيضية التي تتميز بفرط سكر الدم المزمن الناتج عن نقص الأنسولين النسبي أو المطلق مع أو بدون مقاومة الأنسولين. بحثًا عن مثبطات α-amylase و / أو α-glucosidase القوية ، فقد تم تصنيع 4-amino-5- (imidazoidin-2-ylidene) -3-phenyl-1،3-thiazole-2-thione ، والذي يتميز بـ: IR ، UV-Visible ، 1HNMR ، 13CNMR ، و EI-MS ، وتم تقييمها لتثبيط ألفا أميليز و α-glucosidase في المختبر. أظهرت مشتقات الثيازول نشاط تثبيط ملحوظ ضد α-amylase أعلى مقارنة بالعقار القياسي (Acarbose) بنفس التركيز. النسبة المئوية للنشاط المثبط لمشتق 4-amino-5-carbonitrile thiazole و imidazolyl thiazole بقيم 64.00 ± 0.83 و 71.68 ± 0.90 مقارنة بالعقار المرجعي (acarbose) والذي أظهر 58.33 ± 0.95٪. ونسبة التأثيرات المثبطة ضد نشاط α-glucosidase كانت 56.67 ± 3.42 و 63.21 ± 1.21 لمشتقات الثيازول مقارنة بالدواء القياسي (أكاربوز) والذي أظهر 49.5 ± 1.05٪. أجريت دراسات الالتحام الجزيئي للتحقيق في وضع الارتباط للمركبات المصنعة بإنزيمات α-glucosidase و α-amylase التي أكدت ثبات المركب الراسي من حيث الطاقة وكشفت عن وجود رابطة هيدروجينية وتفاعل كاره للماء و CH-π التفاعل والتفاعل π-π والتفاعل الكاتيون بين مشتقات الثيازول مع α-glucosidase (كانت طاقة الربط حوالي -5.10 و 5.99 kcal mol) وإنزيمات α-amylase. (كانت طاقة الربط حوالي 6.04 و -7.33 كيلو كالوري مول -1) على غرار تقارب الارتباط لعقار أكاربوز القياسي (كانت طاقة الربط حوالي 6.8 كيلو كالوري مول 1) ، تم إجراء MDS أيضًا باستخدام مستقبل الجلوكوكورتيكويد (كانت طاقة الربط حوالي 6.29 كيلو كالوري مول 1). تمت دراسة نشاط ربط الدنا DNA لمشتقات الثيازول بواسطة معايرة امتصاص UV-Vis وقياسات اللزوجة. تشير النتائج إلى أن هذه المركبات ترتبط بالحمض النووي بطريقة الإقحام وأن ثوابت الارتباط الجوهرية (Kb) لإيميدازول ثيازول وثيازول مع CT-DNA تم العثور عليها (5.54 × 105 و 5.59 × 105 م -1).