Search In this Thesis
   Search In this Thesis  
العنوان
Synthesis of certain new aryl fused triozolopyrimidine derivatives of expected pharmacologicalation /
المؤلف
Hassan, Ghada Sameh Hafez.
هيئة الاعداد
باحث / غادة سامح حافظ حسن
مشرف / سعيد محمد بيومي
مشرف / محمود بكر العشماوى
مشرف / ماجدة أحمد الشربيني
مشرف / عزة رشاد معروف
الموضوع
pharmacological action. Antitumor activity. Triozolopyrimidine. Apoptosis. Polyphosphoric acid. Antibiotics.
تاريخ النشر
2006.
عدد الصفحات
179 p. :
اللغة
الإنجليزية
الدرجة
الدكتوراه
التخصص
الصيدلة ، علم السموم والصيدلانيات
تاريخ الإجازة
01/01/2006
مكان الإجازة
جامعة المنصورة - كلية الصيدلة - Department of Medicinal Chemistry
الفهرس
Only 14 pages are availabe for public view

from 214

from 214

Abstract

تهدف الدراسة الحالية إلى : تصميم وتحضير مجموعة جديدة من مركبات التريازولوبيريميدين والثياديازولوبيريميدين للحصول على مركبات لها تأثير فعال لمعالجة السرطان. وتنقسم هذه الرسالة الى 6 أجزاء
الجزء الأول : )المقدمة( وتتضمن عرضاً مكتبياً موجزاً لما ورد في التراث العلمى عن العوامل المؤدية الى حدوث السرطان,الأدوية المضادة للأورام الخبيثة المختلفة, كما تتضمن أمثلة من الدوريات الحديثة عن فعالية بعض مركبات التريازولوبيريميدين والثياديازولوبيريميدين التي تم تحضيرها من قبل واختبرت فعاليتها كمضادات للأورام.
الجزء الثانى :)أهداف البحث( ويتضمن الأهداف والأسس العلمية الكيميائية والبيولوجية التي بنى عليها برنامج البحث والتى توجه الجزء العملى فى الرسالة.
الجزء الثالث : (المناقشة) ويحتوى هذا الفصل على المخططات التى تبين سير التفاعلات للوصول إلى المركبات المستهدفة ، وينقسم إلى أربعة أجزاء يحتوى كل منها على مخطط متبوع بمناقشة التفاعلات الكيميائية وشرح الطرق العملية التى اتبعت لتحضير المركبات الوسيطة والنهائية التى استهدفها البحث استنادا على الطرق المختلفة المتبعة في المراجع العلمية لتشييد مثل هذه المركبات أو مشتقاتها ، مع عرض لبعض ميكانيكيات التفاعلات المستحدثة.
الجزء الرابع : (التجارب المعملية) ويتضمن هذا الجزء من الرسالة وصفاً مفصلاً للتجارب المعملية التى اتبعت لتشييد كافة المركبات الوسيطة والنهائية التى استهدفها البحث وطرق فصلها في صورة نقية والخواص الطبيعية لها ، هذا وقد تم إثبات التراكيب البنائية للمركبات المستحدثة باستخدام التحليل الدقيق لعناصرها وبدراسة أطياف الأشعة تحت الحمراء والتردد النووى المغناطيسى لنواة الهيدروجين لبعض منها ، كما تم إجراء دراسة طيف الكتلة لبعض المركبات المختارة. وقد تم تحضير 24 مركبا وسيطا و 59 مركبا نهائيا وقد تم تحضيرالمركبات النهائية من خلال التفاعلات الآتية
1) تفاعل إيثيل 2-مورفولينو-7-أوكسو-4يد,7يد-[4,2,1]ترايازولو-[5,1-أ]بيريميدين-6-كربوكسيلات IV و إيثيل 7-كلورو-2-مورفولينو-[4,2,1]ترايازولو[5,1-أ]بيريميدين-6-كربوكسيلات V وأيثيل 2-(ثلاثى فلوروميثيل)-5-أوكسو-5يد-[4,3,1]-ثياديازولو[2,3-أ] بيريميدين-6-كربوكسيلات VIII مع كلا من الهيدرازين المائى ومشتقات الفينيل الهيدرازين بالتسخين فى كحول أيثيلى مطلق أسفر عنه مشتقات 7-مورفولينو-5يد-بيرازولو[3,4-ه] [4,2,1]ترايازولو[5,1-أ]بيريميدين-3(2يد)-أون VIa-e و مشتقات 7-(ثلاثى فلوروميثيل)- بيرازولو[3,4-ه][4,3,1] ثياديازولو[2,3-أ]بيريميدين-3(2يد)-أون IXa-e 2) تفاعل 7-مورفولينو-5يد-بيرازولو[3,4-ه][4,2,1]ترايازولو[5,1-أ]بيريميدين-3(2يد)-أون VIa مع مشتقات كلوريد السلفونيل بالتسخين فى البيريدين نتج عنه مشتقات 7-مورفولينو-2-(مشتقات الفينيل)سلفونيل-5يد-بيرازولو[3,4-ه][4,2,1]ترايازولو[5,1-أ]بيريميدين-3(2يد)-أون VIIa,b
3) تكثيف مشتقات إيثيل 2-(4-مشتقات الفينيل هيدرازونو)3-أوكسوبيوتانوات Xa-e مع كلا من مشتقات 5-أمينو-1يد-4,2,1-ترايازول IIIa,b و 2-أمينو-5-(ثلاثى فلوروميثيل)-4,3,1-ثياديازول بالتسخين فى حمض الخليك الثلجى نتج عنه مشتقات 5-ميثيل-6(4-مشتقات الفينيل أزو)-4يد,7يد-[4,2,1]ترايازولو[5,1-أ]بيريميدين-7-أون XIa-j 2-(ثلاثى فلورو ميثيل)-7-ميثيل-6(4-مشتقات الفينيل أزو)-5يد-[4,3,1]ثياديازولو[2,3-أ]بيريميدين-5-أون XIIIa-e
4) التكثيف الحلقى لكل من مشتقات 6,2- ثنائى (4-مشتقات البنزيليدين)الهكسانون الحلقى XIVa-d و5,3-ثنائى(4-بنزيليدين)-1-ميثيل بيبريدين-4-أون XIVe-h مع كلا من مشتقات 5-أمينو-1يد-4,2,1-ترايازول IIIa,b و2-أمينو-5-(ثلاثى فلوروميثيل)-4,3,1-ثياديازول بالتسخين فى كحول إيثيلى فى وجود إيثوكسيد الصوديوم أعطى مشتقات 5-(4-مشتقات.