الفهرس 
introductionOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 175 |  |  |
| | | from | 175 | | |
Abstract
الأهداف: هدفت الدراسة الحالية إلى تصميم وتركيب وتقييم بيولوجي لمركبات جديدة تحتوى على نواة الإيميدازول وهى 4-إميدازوليدين-2,4-دايون وهجين يحتوي على 4-(هيدرو)إيميدازول-4-أون بالترافق مع نواة الثيازول بهدف الوصول إلى مضادات للأورام ذات فعالية عالية وانتقائية نحو الخلايا السرطانية. الطريقة: تم تشييد المركبات 93-109 و 127-146 وإختبار نشاطها المضاد للأورام في المختبر ضد سرطان البروستاتا PC-3 ، سرطان القولون والمستقيم HCT-116، سرطان الثدي MCF-7 ، وخطوط الخلايا السرطانية Hela ، باستخدام طريقة معيار التترازوليم بروميد. كما أجريت دراسة النمذجة الجزيئية حيث تم إجراء التحليل التكاملي والمحاذاة المرنة والتخطيط السطحي للمركبات الأكثر نشاطًا والأقل فاعلية فى الدراسة. أيضا ، تمت دراسة مدى إمتثال جميع المركبات التى تم توليفها حديثاً مع قاعدة Lipinski. علاوة على ذلك ، تم إجراء دراسة ADMET وتم حساب بعض المعاملات للمركبات المشيدة حديثاً. النتائج الرئيسية: قد تبين أن المركبات 95، 131 و 139 لهم فاعلية كبيرة ذات نطاق واسع ومقدار متوسط الفاعلية كان 7.7، 7.2 و8.9 على التوالى مقارنة بالدواء المرجعى الدوكسوروبيسين الذى بلغ مقدار متوسط الفاعلية له 6. كما ان المركبات 94, 98, 108, 129, 137 و145 كانت لها متوسط فاعلية 12.6، 10.4، 15.9،14.3، 11.4 و17.8 على الترتيب. الإستنتاجات: كانت نتائج الدراسات النمذجة الجزيئية في اتساق مع نتائج السمية الخلوية التي تم الحصول عليها. ويمكن استخدام المركبات التي تم فحصها كنماذج نماذج لمزيد من التحسين.