الفهرس 
introduction
cancer treatmentOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 160 |  |  |
| | | from | 160 | | |
Abstract
تهدف هذه الدراسة البحثية الى تشييد مركبات رائدة جديدة من مرادفات نواة الثيازول وتجربتها معمليا كمثبطات تنافسية لإنزيم ثنائي هيدروالفولات المختزل و كذلك لمستقبلات عامل النمو الوعائى البطانى . من المعروف ان المركبات التى تتمتع بهذه الفاعلية من المحتمل ان تكون علاجا لمرض السرطان والعدوى البكتيرية. تم تصميم وتشييد سلسلة جديدة من مرادفات نواة الثيازول والتى تحمل مجموعات وظيفية ساحبة او ممدة للإلكترونات و ترتبط بمجموعة من الحلقات الغير متجانسة مثل نواة البيريدازين و الاميدازوبيريدازين و الأوكساديلزول والتريازول والثياديازول والبيرازول. وقد تم دراسة النتائج بواسطة تقنية النمذجة الجزيئية.
ثبت ان المركبات رقم 90,115 و 139هم الأعلى فاعلية فى هذه الدراسة كمثبطات لإنزيم ثنائي هيدروالفولات المختزل (IC50 values of 0.05, 0.06 and 0.06 M) بمقدار مقارب لفاعلية المركب المرجعى ميثوتركسات (MTX) .
كما ثبت ايضا للمركبات 89 ، 90 ، 108, 109, 111 و 139 فاعلية ضد خلايا سرطان الدم HL-60(TB (GI values of 26.1, 43.8, 27.6, 29.4, 28.7 and 87.4 % respectively) ؛ والمركبات 88, 89, 108 و 109 ضد خلايا سرطان الرئة NCI-H522 (GI values of 40.4, 40.4, 31.4 and 31.7 % respectively). تبين ايضا ان للمركب 115 فاعلية ممتازة ضد خلايا سرطان الثدىHS 578T وايضا المركب 139 اثبت فاعلية ممتازة ضد خلايا سرطان المبيض OVCAR-3 و سرطان الجلد MDA-MB-435. كما تبين ايضا ان كلا من المركبان 111 و 112 فاعلية ضد البكتيريا موجبة الجرام ستافيلوكوكس اوريوس .وايضا المركبان 117 و 145 اثبتا فاعلية ضد فطر الكانديدا البيكانز و المركبات 113 و145 و 147 اثبتت فاعلية ممتازة ضد فطر الكانديدا نيوفورمانس . وبناء على هذه النتائج فان فاعلية المركبات 111, 145 و147 قد تعزى الى قدرتها على تثبيط إنزيم ثنائي هيدروالفولات المختزل .